Удивительно, но рецепторы горького вкуса расположены не только во рту, но и в других местах организма, включая дыхательные пути. Активация этих рецепторов открывает проходы в легких, поэтому они являются потенциальной мишенью для лечения астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Исследователи в журнале ACS Journal of Medicinal Chemistry написали, что они разработали мощное и избирательно действующее соединение, которое поможет создать такую терапию. Среди 25 различных типов рецепторов горького вкуса подтип TAS2R14 является одним из наиболее широко распространенных в тканях вне полости рта. Ученые не уверены в структуре рецептора, и они не определили конкретное соединение или лиганд в организме, который его активирует. Однако известно, что несколько синтетических соединений, таких как нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) флуфенамовая кислота, связываются с TAS2R14 и активируют его. Но эти соединения не очень мощные, и у них нет схожих структурных особенностей. Эти проблемы затрудняют создание более эффективного лиганда. Тем не менее, Маша Нив, Питер Гмайнер и их коллеги использовали флуфенамовую кислоту в качестве отправной точки для разработки и синтеза аналогов с улучшенными свойствами. Далее команда намерена расширить эту работу, чтобы разработать набор еще более совершенных лигандов TAS2R14. Опираясь на полученные ранее данные о том, что определенные типы структур усиливают потенцию, исследователи создали несколько новых вариантов. Они протестировали эти соединения в клеточном анализе, измеряющем активацию рецептора. Этот подход показал, что замена фенильного кольца на 2-аминопиримидин и замена тетразола на группу карбоновой кислоты является привлекательной стратегией. Один из новых лигандов был в шесть раз мощнее флуфенамовой кислоты, что означает, что для получения реакции, сходной с реакцией на НПВС, требовалось меньшее количество этого соединения. Данный лиганд также был чрезвычайно селективным для TAS2R14 по сравнению с рецепторами негорького вкуса, что потенциально может свести к минимуму побочные эффекты. По словам исследователей, новые соединения помогут пролить свет на структуру, механизм и физиологическую функцию рецепторов горького вкуса и послужить основой для разработки лекарственных препаратов. 13.03.2023 |
Здоровье
Загрязнение воздуха и депрессия связаны со смертностью от сердечных заболеваний | |
Исследование, проведенное в более чем&nbs... |
Brain Injury: После сотрясения мозга детям сложнее заводить друзей | |
Почти четверть американских детей с симпт... |
Ученые объяснили связь между депрессией и сердечно-сосудистыми заболеваниями | |
Депрессия и сердечно-сосудистые заболеван... |
eLife: Смертоносная бактерия-вампир жаждет человеческой крови | |
Одни из самых смертоносных бактерий в&nbs... |
Molecular Psychiatry: Выяснилось, как изменение экспрессии генов вызывает аутизм | |
Расстройство аутистического спектра, или ... |
New England Journal of Medicine: Упреждающая ангиопластика не улучшает прогноз | |
По данным нового крупного исследования, провед... |
JAMA: Скрининг PSA незначительно влияет на смертность от рака простаты | |
Крупнейшее на сегодняшний день исследован... |
Science: Неврологи открыли компоненты нервных клеток, которые никогда не стареют | |
Некоторые молекулы РНК в нервных кле... |
STM: Иммунотерапия болезни Альцгеймера показала прогресс в исследовании на мышах | |
Болезнь Альцгеймера начинается с того, чт... |
Acta Biomaterialia: Созданы трансплантаты, похожие на реальное человеческое ухо | |
Используя современные методы тканевой инженери... |
EHJ-DH: Инструмент на основе ИИ успешно предсказывает фатальный сердечный ритм | |
В исследовании, проведенном в Лестере и&n... |
Frontiers in Allergy: Собаки способны учуять стресс по запаху дыхания человека | |
Чуткие носы собак способны распознать ранние п... |
NMI: Создана модель ИИ для разработки новых антибиотиков против супербактерий | |
Исследователи из Университета Макмастера ... |
Воздействие табака до рождения повышает риск развития диабета 2 типа у взрослых | |
Воздействие табака до рождения и нач... |
JAAD: Новый метод может помочь дифференцировать два кожных заболевания | |
Два редких кожных заболевания с похожими ... |
CM: «Все болезни от головы!»: возрастное изменение нейронов вызывает ожирение | |
Исследователи из Университета Нагоя и&nbs... |
Cancer: Риск развития рака зависит от метаболического синдрома | |
Новое исследование показывает, что люди с... |
Nature Communications: В мигрирующих нейронах найден конус роста | |
Мигрирующие нейроны обладают конусом роста, ко... |
Cell: Открыта новая роль нейтрофилов в борьбе с раком | |
В исследовании, опубликованном в журнале ... |
Nature Communications: Обнаружен ген, способный защитить от мышечной дистрофии | |
Определенный ген может играть ключевую ро... |
ИИ подтвердил связь между курением во время беременности и СДВГ у потомства | |
Хотя в ряде исследований курение во ... |
Frontiers in Tropical Diseases: Создана защитная краска от переносчиков инфекций | |
Малярия и другие заболевания, вызванные п... |
3D-печатная кожа заживляет раны и содержит прекурсоры волосяных фолликулов | |
Жировая ткань — это ключ к&nbs... |
Открыта молекула РНК, которая помогает предотвратить ошибки при репликации ДНК | |
Исследователи из Университета Наварры обн... |
IEEE: Экзоскелет поможет перенесшим инсульт вернуться к нормальной жизни | |
Портативное роботизированное устройство, котор... |
NSMBio: Исследование проливает свет на истоки неврологических заболеваний | |
Новое исследование, проведенное группой ученых... |
British Journal of Anaesthesia: Ученые выявили ошибку в работе пульсоксиметров | |
Пульсоксиметры — один из самых... |
Journal of the American Heart Association: Сидячий образ жизни приближает смерть | |
Основываясь на десятилетних наблюдениях з... |
Открыт антивозрастной эффект витамина D и рецептора в средней кишке дрозофилы | |
В журнале Aging была опубликована новая научна... |
GBE: Молодость отца не гарантирует отсутствие нарушения развития у потомства | |
Новая статья в журнале Genome Biology and... |