Команда ученых под руководством профессора Лю Цинсона из Хэфэйского института физических наук Китайской академии наук создала новое вещество — IHMT-15130. Оно блокирует фермент BMX-киназу, который играет ключевую роль в развитии гипертрофии сердца — опасного состояния, при котором сердечная мышца утолщается, что может привести к инфаркту или аритмии.

BMX-киназа – это фермент, который передает сигналы внутри клеток, особенно в стенках сосудов и сердца. Когда он слишком активен, запускается воспаление, и клетки сердца начинают бесконтрольно расти. Это как если бы в доме заклинило выключатель, и свет горит даже днем, тратя энергию впустую.

Раньше лекарства либо просто снимали симптомы, либо действовали слишком грубо, задевая другие важные ферменты. Но IHMT-15130 работает точечно: он связывается только с BMX-киназой, не трогая, например, CSK-киназу (разница в эффективности — в 2000 раз). Это значит, что у него меньше побочных эффектов, таких как кровотечения или нарушения ритма сердца.

Как это работает

• BMX-киназа активирует воспаление и заставляет клетки сердца расти.
• IHMT-15130 необратимо блокирует ее, прицельно связываясь с аминокислотой цистеином-496.
• В экспериментах вещество снижало уровень воспалительных молекул (TNF-α, IL-6) и уменьшало толщину сердечной мышцы у мышей.

Этот препарат действует точечно, в отличие от старых лекарств, которые бьют по всем ферментам подряд, — объясняет профессор Лю.

Исследование опубликовано в издании ACS Chemical Biology, и если клинические испытания пройдут успешно, у миллионов людей с гипертрофией сердца появится новый шанс.

Практическая ценность в том, что:

• Снизит смертность – гипертрофия сердца часто приводит к внезапной остановке сердца, а новый препарат может предотвратить это.
• Уменьшит побочки – современные лекарства (например, бета-блокаторы) влияют на давление и пульс, а IHMT-15130 действует только на воспаление.
• Откроет путь к лечению других болезней – BMX-киназа участвует в аутоиммунных процессах, и, возможно, этот подход поможет при ревматоидном артрите или атеросклерозе.

Пока что нет данных о долгосрочной безопасности. Вещество необратимо блокирует BMX-киназу — а вдруг это нарушит другие процессы в организме? Например, этот фермент участвует в работе иммунитета. Также неясно, как препарат поведет себя у людей: мышиные модели не всегда точно повторяют человеческую физиологию.

Ранее ученые выяснили, почему сердце изнашивается раньше времени.