В России в 20 раз улучшили растворимость лекарства от повышенного давления

Российские химики сделали так, чтобы лекарство от давления лучше растворялось в организме и быстрее усваивалось. Они соединили это лекарство с другим веществом — циклодекстрином. Циклодекстрин похож на кольцо из связанных между собой молекул глюкозы.

Исходное лекарство плохо растворяется в крови, поэтому его нужно принимать в больших дозах. Но когда оно связано с циклодекстрином, оно лучше и быстрее усваивается. Поэтому можно будет использовать меньшие дозы лекарства. А значит, риск побочных эффектов станет меньше.

Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда, опубликованы в журнале Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects.

Телмисартан — это лекарство, которое используют для снижения артериального давления, лечения сердечной недостаточности, нарушения обмена веществ и болезней почек. Но есть проблема: этот препарат плохо растворяется в организме, поэтому он медленно поступает в кровь. Из-за этого приходится принимать большие дозы лекарства, что может вызвать побочные эффекты.

У людей, которые принимают телмисартан, иногда возникают инфекции верхних дыхательных путей, диарея, боль в спине, проблемы с почками, а также отёки слизистых и кожных покровов. Поэтому учёные ищут способы сделать так, чтобы телмисартан лучше растворялся в организме. Это поможет снизить вероятность побочных эффектов.

Ученые из Института химии растворов в городе Иваново создали новое вещество. Оно состоит из телмисартана и циклодекстринов.

Циклодекстрин — это кольцо, которое получается из молекул глюкозы после переработки крахмала. У него есть гидроксильные группы, которые помогают веществу хорошо растворяться в воде и всасываться в кровь. Внутри кольца находятся атомы углерода, водорода и эфирные связи. Они создают полость, которая «отталкивает» воду.

Химики работали с молекулой лекарства под названием телмисартан. Они поместили её в особую оболочку, которую называют циклодекстрином. Сделали они это двумя разными способами: в первом случае химики измельчили циклодекстрин и телмисартан вместе, а во втором — растворили их в этаноле и затем высушили.

Учёные проверили, насколько хорошо растворяются полученные комплексы при температуре от 20 °C до 40 °C в растворе, который по составу похож на плазму крови. Оказалось, что комплекс растворяется в 20 раз лучше, чем чистое лекарство, если температура такая же, как у человеческого тела.

Кроме того, учёные выяснили, что первый способ (измельчение) лучше подходит для создания комплексов. Полученные твёрдые формы лекарства с циклодекстрином растворяются в воде не только лучше, но и быстрее. Это значит, что лекарство начинает действовать быстрее.

Мы создали новый препарат, который состоит из телмисартана и циклодекстрина. Его можно будет сначала испытать на мышах, а потом на людях. Если испытания пройдут успешно, то этот препарат поможет эффективнее лечить сердечно-сосудистые заболевания и уменьшит риск побочных эффектов.

Наш метод также может помочь улучшить свойства других лекарств, которые плохо растворяются в воде, — рассказала руководитель проекта Анжелика Шарапова, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории «Физической химии лекарственных соединений» Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН.

Ранее ученые выяснили, почему у жителей городов повышенное давление.

13.12.2024