Горько! Найден новый способ лечения астмы и ХОБЛ

Удивительно, но рецепторы горького вкуса расположены не только во рту, но и в других местах организма, включая дыхательные пути.

Активация этих рецепторов открывает проходы в легких, поэтому они являются потенциальной мишенью для лечения астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Исследователи в журнале ACS Journal of Medicinal Chemistry написали, что они разработали мощное и избирательно действующее соединение, которое поможет создать такую терапию.

Среди 25 различных типов рецепторов горького вкуса подтип TAS2R14 является одним из наиболее широко распространенных в тканях вне полости рта. Ученые не уверены в структуре рецептора, и они не определили конкретное соединение или лиганд в организме, который его активирует.

Однако известно, что несколько синтетических соединений, таких как нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) флуфенамовая кислота, связываются с TAS2R14 и активируют его. Но эти соединения не очень мощные, и у них нет схожих структурных особенностей. Эти проблемы затрудняют создание более эффективного лиганда.

Тем не менее, Маша Нив, Питер Гмайнер и их коллеги использовали флуфенамовую кислоту в качестве отправной точки для разработки и синтеза аналогов с улучшенными свойствами. Далее команда намерена расширить эту работу, чтобы разработать набор еще более совершенных лигандов TAS2R14.

Опираясь на полученные ранее данные о том, что определенные типы структур усиливают потенцию, исследователи создали несколько новых вариантов. Они протестировали эти соединения в клеточном анализе, измеряющем активацию рецептора.

Этот подход показал, что замена фенильного кольца на 2-аминопиримидин и замена тетразола на группу карбоновой кислоты является привлекательной стратегией. Один из новых лигандов был в шесть раз мощнее флуфенамовой кислоты, что означает, что для получения реакции, сходной с реакцией на НПВС, требовалось меньшее количество этого соединения.

Данный лиганд также был чрезвычайно селективным для TAS2R14 по сравнению с рецепторами негорького вкуса, что потенциально может свести к минимуму побочные эффекты. По словам исследователей, новые соединения помогут пролить свет на структуру, механизм и физиологическую функцию рецепторов горького вкуса и послужить основой для разработки лекарственных препаратов.

13.03.2023


Подписаться в Telegram



Здоровье

Nature Communications: Доказана перспективность универсальной вакцины от гриппа
Nature Communications: Доказана перспективность универсальной вакцины от гриппа

Сотрудники Орегонского университета здоровья и...

Royal Society Open Science: Интенсивное животноводство приведет к пандемиям
Royal Society Open Science: Интенсивное животноводство приведет к пандемиям

Индустриальное сельское хозяйство снижает риск...

Acta Biomaterialia: Гидрогель поможет понять механизм развития Альцгеймера
Acta Biomaterialia: Гидрогель поможет понять механизм развития Альцгеймера

Учёные из Института биомедицинских иннова...

В университете Алабамы предложили не стигматизировать тучность
В университете Алабамы предложили не стигматизировать тучность

Предрассудки в отношении толстых людей пр...

NatureComm: ИИ помог ученым открыть опасный рак и способ его определения
NatureComm: ИИ помог ученым открыть опасный рак и способ его определения

Ученые из Университета Британской Колумби...

Obesity: Физическая активность по вечерам снижает уровень сахара в крови
Obesity: Физическая активность по вечерам снижает уровень сахара в крови

Согласно новому исследованию, опубликованному ...

Sleep: Умные термостаты помогут исследовать сон в домашних условиях
Sleep: Умные термостаты помогут исследовать сон в домашних условиях

Новое исследование, которое будет представлено...

Найдена связь между исцелением от апноэ и профилактикой разводов
Найдена связь между исцелением от апноэ и профилактикой разводов

Новое исследование, результаты которого будут ...

Nature Communications: Появилось новое объяснение, почему COVID сжигает легкие
Nature Communications: Появилось новое объяснение, почему COVID сжигает легкие

В некоторых тяжелых случаях COVID-19 легкие по...

Nature Biomedical Engineering: Рак можно лечить с помощью межклеточных посланий
Nature Biomedical Engineering: Рак можно лечить с помощью межклеточных посланий

Исследователям из Каролинского института ...

Поиск на сайте

Знатоки клуба инноваций


ТОП - Новости мира, инновации

Nature: Поражение лёгких при COVID долго не проходит из-за реакции иммунитета
Nature: Поражение лёгких при COVID долго не проходит из-за реакции иммунитета
JACS: Ученые выяснили, как повысить эффективность фотокатализа
JACS: Ученые выяснили, как повысить эффективность фотокатализа
В ПИШ КАИ создали «мост» к цифровому двойнику композитных преформ
В ПИШ КАИ создали «мост» к цифровому двойнику композитных преформ
Nature Energy: Создана мембрана для удаления CO2, работающая на влажности
Nature Energy: Создана мембрана для удаления CO2, работающая на влажности
Nature Communications: Доказана перспективность универсальной вакцины от гриппа
Nature Communications: Доказана перспективность универсальной вакцины от гриппа
PRC: Ядерная структура титана-48 меняется при наблюдении с разного расстояния
PRC: Ядерная структура титана-48 меняется при наблюдении с разного расстояния
PRSBBS: Несколько видов муравьев выработали одинаковые отношения с деревьями
PRSBBS: Несколько видов муравьев выработали одинаковые отношения с деревьями
Кристаллографы СПбГУ раскрыли структуру минерала, открытого более 70 лет назад
Кристаллографы СПбГУ раскрыли структуру минерала, открытого более 70 лет назад
В МТУСИ разработали систему отслеживания модели человека во время фитнеса
В МТУСИ разработали систему отслеживания модели человека во время фитнеса
Студенты СевГУ предложили способ найти сбежавшую собаку при помощи спутника
Студенты СевГУ предложили способ найти сбежавшую собаку при помощи спутника
Учёные КФУ разработали новые материалы для металл-ионных аккумуляторов
Учёные КФУ разработали новые материалы для металл-ионных аккумуляторов
Московский Политех открывает «Книгу будущего» для развития инновационных изданий
Московский Политех открывает «Книгу будущего» для развития инновационных изданий
Эффективность светодиодов для дополненной реальности выросла вдвое
Эффективность светодиодов для дополненной реальности выросла вдвое
Advanced Materials: Гидрогелевое средство контрацепции сможет лечить эндометриоз
Advanced Materials: Гидрогелевое средство контрацепции сможет лечить эндометриоз
Nature Physics: Новый коллайдер стал ближе с технологией маршалинга мюонов
Nature Physics: Новый коллайдер стал ближе с технологией маршалинга мюонов

Новости компаний, релизы

Московский вуз готовит профессионалов для защиты учебных заведений
Ведущие игроки агрорынка представят новинки на «Дне поля» в Агробиотехнопарке Казанского ГАУ
Московский Политех и ведущие российские компании запускают 79 практико-ориентированных образовательных программ
Студенты Университета МИСИС выиграли 2.8 млн рублей в хакатоне «Лидеры цифровой трансформации»
U-NOVUS 2024: технологическое развитие России немыслимо без университетов и инвестиций бизнеса в техпред